2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
    Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Trk Receptor

Trk Receptor (Trk受体)

Tropomyosin related kinase receptor

Trk 受体是三种受体酪氨酸激酶 (TrkA、TrkB 和 TrkC) 的家族，每种激酶都可以被四种神经营养因子中的一种或多种激活：神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 以及神经营养因子 3 和 4 (NT3 和 NT4)。

TrkA、TrkB 和 TrkC 是跨膜蛋白，构成 TRK 受体家族。这些受体酪氨酸激酶在人类神经组织中表达，并通过神经营养因子 (NT) 的激活在神经系统的生理发育和功能中发挥重要作用。后者是特异性配体，分别为 TrkA 的 NGF、TrkB 的 BDGF、NT-4/5 和 TrkC 的 NT3。

配体与受体的结合触发受体的寡聚化和胞质内激酶域中特定酪氨酸残基的磷酸化。这一事件导致信号转导通路的激活，从而导致正常和肿瘤性神经元细胞的增殖、分化和存活。

Trk receptors are a family of three receptor tyrosine kinases (TrkA, TrkB, and TrkC), each of which can be activated by one or more of four neurotrophins-nerve growth factor (NGF), brain-derived neurotrophic factor (BDNF), and neurotrophins 3 and 4 (NT3 and NT4).

TrkA, TrkB, and TrkC are transmembrane proteins that comprise the TRK receptor family. These receptor tyrosine kinases are expressed in human neuronal tissue, and play an essential role in both the physiology of development and function of the nervous system through activation by neurotrophins (NTs). The latter are specific ligands known as NGF for TrkA, BDGF, and NT-4/5 for TrkB and NT3 for TrkC, respectively.

The binding of the ligand to the receptor triggers the oligomerisation of the receptors and phosphorylation of specific tyrosine residues in the intracytoplasmic kinase domain. This event results into the activation of signal transduction pathways leading to proliferation, differentiation and survival in normal and neoplastic neuronal cells.

Trk Receptor 亚型特异性产品:

Trk Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-172802
    TrkA-IN-10 Inhibitor
    TrkA-IN-10 (PI-15R) 是一种 TrkA 抑制剂，其对 TrkA、TrkB 和 TrkC 的IC50 值分别为 17 nM、8 nM 和 5 nM。TrkA-IN-10 可用于癌症研究。
    TrkA-IN-10
  • HY-14794A
    Levomilnacipran Activator
    Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) 是 Milnacipran (HY-B0168) 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran 可用于抑郁症的研究。
    Levomilnacipran
  • HY-P991323
    MEDI-1912 Inhibitor
    MEDI-1912 是一种靶向 NGF/bNGF 的人类单克隆抗体。MEDI-1912 抑制通过 TrkA 和 p75 受体的信号传导。MEDI-1912 可用于慢性疼痛的研究。
    MEDI-1912
  • HY-157168
    TrkA-IN-6 Inhibitor
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-12866B
    (R)-Larotrectinib Inhibitor
    (R)-Larotrectinib 是一种有效的 TRK 抑制剂，对 TrkA 的 IC50 为 28.5 nM。(R)-Larotrectinib 可用于癌症、炎症以及某些感染性疾病的研究。
    (R)-Larotrectinib
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-139871
    hTrkA-IN-2 Inhibitor
    hTrkA-IN-2 是一种选择性的 hTrkA 变构抑制剂，其 IC50 值为 3.9 nM。
    hTrkA-IN-2
  • HY-146115
    TRK-IN-19 Inhibitor
    TRK-IN-19 (Compound I-10 ) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 1.1 nM, TRKA G595R IC50 = 5.3 nM）。TRK-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
    TRK-IN-19
  • HY-150561
    Trk-IN-20 Inhibitor
    Trk-IN-20 是一种 3- 乙烯基咪唑衍生物，是 Trk 抑制剂。Trk-IN-20 通过抑制磷酸化来抑制 Trk 激酶功能，抑制 TrkA/B/C 的 IC50s 分别为 1.6 nM、2.9 nM 和 2.0 nM。
    Trk-IN-20
  • HY-160166
    TRK-IN-26 Inhibitor
    TRK-IN-26 (化合物 12) 是一种 TRK 抑制剂，有研究癌症的潜力。
    TRK-IN-26
  • HY-123237
    KRC-108 Inhibitor
    KRC-108 是一种具有口服活性的，氨基吡啶类多激酶抑制剂，对 c-Met、c-Met M1250T、c-Met Y1230D、Ron、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡和自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRC-108
  • HY-139891
    Trk-IN-6 Inhibitor
    Trk-IN-6 在体外对 TRK 突变体显示出极好的效力（IC50 = 0.2-0.7 nM）。
    Trk-IN-6
  • HY-144069
    Pan-Trk-IN-3 Inhibitor
    Pan-Trk-IN-3 (Compound 11g) 是一种有效的广谱 Trk 及其耐药突变体抑制剂。对 TrkA、TrkB、TrkC、TrkAG595R、TrkAG667C、TrkAG667S、TrkAF589L 和 TrkCG623R 的 IC50 分别为 2、3、2、21、26、5、7 和 6 nM。Pan-Trk-IN-3 表现出极好的抗肿瘤活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Pan-Trk-IN-3
  • HY-144028
    Pan-Trk-IN-2 Inhibitor
    化合物Cpd-1是一种小分子 Trks 抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性。
    Pan-Trk-IN-2
  • HY-173227
    TrkC-IN-1 Inhibitor
    TrkC-IN-1 (Compound 6c) 是一种 TrkC 的抑制剂，对 EBC-1 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 3.3-7.1 和 7.3-10.2 μΜ。TrkC-IN-1 有望用于抗癌领域的研究。
    TrkC-IN-1
  • HY-112436A
    (3S,4R)-PF-6683324 Inhibitor
    (3S,4R)-PF-6683324 是一种原肌球蛋白相关激酶 (Trk) 抑制剂，具有研究疼痛和癌症的潜力，详细信息请参考专利文献 WO2015092610A1 中的实施例 9。
    (3S,4R)-PF-6683324
  • HY-175271
    JWJ-01-378 Degrader
    JWJ-01-378 是一种选择性 TRK PROTAC 降解剂。JWJ-01-378 可有效降解 WT 型 TRK 和 TPM3-TRKA 融合蛋白，并抑制下游 pERK 信号传导，但对 TRK 抑制剂耐药突变体和 ALK 融合蛋白的降解效果有限。JWJ-01-378 可有效抑制癌细胞增殖。粉色：TRK ligand (HY-160520)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker
    JWJ-01-378
  • HY-153745A
    Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 是一种有效的 TRK-A 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate 抑制细胞活力。
    Protein kinase inhibitor 5 sulfate hydrate
  • HY-153189
    TrkB-IN-1 Agonist
    TrkB-IN-1 是一种有效的具有口服活性的 TrkB 激动剂，具有良好的药代特性。TrkB-IN-1 逆转 AD 小鼠模型中的认知缺陷，可用于阿尔茨海默病研究。
    TrkB-IN-1
  • HY-P991324
    MEDI-7352 Inhibitor
    MEDI-7352 是一种靶向 NGF/bNGF & TNF 的人类双特异性抗体。MEDI-7352 可用于骨关节炎 (OA) 疼痛的研究。
    MEDI-7352
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Trk Receptor Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z